Biancospino

BIANCOSPINO - Crataegus oxyacantha L.

Il biancospino è un arbusto ramificato o un albero alto da 1,5 a 4 metri, con rami spinosi. Le foglie sono ovali, con margini dentellati e di colore verde giallastro. I fiori sono biancastri, con sepali triangolari e petali arrotondati e increspati.

I. Parti utilizzate

Le gemme, le foglie, i frutti e talvolta la corteccia.

II. Principi attivi

• Proantocianidine oligomeriche (1–3 %), dette anche picnogenoli, come i leucoantocianosidi.
• Flavonoidi (1–2 %): diversi in ciascuna specie di Crataegus e diversi anche all'interno della stessa specie a seconda che si tratti di foglie o di fiori; oltre all'iperoside e alla 2-ramnosil-vitexina, che sono i principi maggioritari, sono presenti molti altri eterosidi flavonoidici, prevalentemente: O-eterosidi del quercetolo: iperoside (predominante nei fiori) con altri composti minoritari quali rutoside, sculoside, spiroside.
• C-eterosidi flavonici, derivati dell'apigenolo: cincenine, schaftosidi, neoschaftosidi.
• Di-C-eterosidi dell'apigenolo: vicenine, schaftosidi, neoschaftosidi.
• Ammine: feniletilammina con attività in parte cardiotonica, metossifenilammina, tiramina, soprattutto nei fiori freschi.
• Acidi fenilcarbossilici: caffeico e clorogenico.
• Acidi triterpenici: acido crategolico, oleanolico e ursolico.
• Olio essenziale: con aldeide anisica, che gli conferisce un odore gradevole.
• Steroli, sesquiterpeni e amminopurine.

III. Attività farmacologica

Si osserva l'influenza specifica di flavonoidi, procianidoli e ammine; nell'azione sul cuore il ruolo predominante spetta ai procianidoli. Spiccano le seguenti forme di attività:

1. Cardiotonico, regolatore del ritmo cardiaco (flavonoidi), con un effetto complesso che comprende:

• inotropismo positivo,
• cronotropismo negativo (positivo secondo S. Cañigueral, R. Vila e M. Wichtl in “Plantas medicinales y drogas vegetales para infusion y tisana”)
• dromotropismo positivo,
• batmotropismo negativo.

Sembra che il meccanismo d'azione derivi dal blocco dell'ATPasi Na+/K+-dipendente. Tale effetto innalza la concentrazione di sodio nelle cellule, che attiva lo scambio Na+/Ca+2, aumentando la permeabilità del muscolo cardiaco al Ca+2. Sembra inoltre che abbia un effetto inibitorio sulla fosfodiesterasi dell'AMPc.
In uno studio clinico randomizzato, in doppio cieco, condotto in più centri e controllato con placebo, al quale hanno partecipato 136 pazienti con insufficienza cardiaca di tipo II NYHA, il biancospino si è dimostrato efficace come cardiotonico e nella protezione del cuore. È emerso che nel gruppo trattato con biancospino si è avuto un miglioramento, cosa che non si è verificata nel gruppo che riceveva il placebo. I pazienti che ricevevano biancospino hanno riferito un miglioramento dei propri sintomi (edema alle caviglie, dispnea, scarsa tolleranza all'esercizio fisico ecc.).
Il biancospino ha inoltre un'azione antiaritmica in contrapposizione alla nicotina. Negli esperimenti in vitro è emerso che l'estratto alcolico di biancospino ha un effetto protettivo sul cuore nella riperfusione dopo un periodo di ischemia.

2. Vasodilatatore coronarico con miglioramento della circolazione sanguigna (flavonoidi, procianidoli). Ciò significa che l'azione è anche antianginosa.
3. Antiaritmico: è stato dimostrato che l'estratto di biancospino blocca i canali del potassio e prolunga la durata del potenziale d'azione cardiaco e il periodo refrattario effettivo, il che determina un effetto antiaritmico.
4. Blandamente ipotensivo (ammine); molto interessante è la sua associazione o intercambiabilità con l'aglio e l'olivo. Questo effetto ipotensivo è associato a una lieve bradicardia e a una circolazione sanguigna accelerata nei muscoli scheletrici, il che riduce contemporaneamente la pressione sistolica e diastolica.
5. Antitrombotico (procianidoli). L'estratto idroalcolico dei fiori di biancospino inibisce in vitro la sintesi del trombossano.
6. Sedativo del SNC (flavonoidi, procianidoli). Con valeriana, passiflora e altri calmanti la sua azione risulta potenziata. Il suo effetto sedativo è più marcato di quello della valeriana e alcuni autori lo ritengono paragonabile a quello delle benzodiazepine.
7. Rilassamento muscolare (procianidoli, flavonoidi).
8. Blandamente antispasmodico (flavonoidi).
9. Antiradicalico (flavonoidi, proantocianidoli) e antiossidante, con azione protettiva su cuore, cervello, pancreas e fegato quando questi organi sono esposti a ipossia indotta sperimentalmente.
10. Diuretico.
11. Ipolipemizzante: la tintura di biancospino somministrata ad animali con dieta iperlipidica ha determinato una riduzione dei livelli sierici di colesterolo, trigliceridi e fosfolipidi nelle frazioni LDL e VLDL. Si osserva anche un miglioramento della degenerazione e della vacuolizzazione del grasso epatico.

IV. Indicazioni

• Insufficienza cardiaca.
• Insufficienza coronarica: prevenzione e recupero dopo infarto del miocardio, angina pectoris.
• Disturbi del ritmo cardiaco: tachicardia parossistica, aritmie, palpitazioni.
• Ipertensione arteriosa.
• Arteriosclerosi.
• Distonie neurovegetative, eccitazione nervosa, insonnia, ansia, stress.

Non è utile nei processi acuti, poiché il suo effetto si manifesta più lentamente.

V. Controindicazioni

• Bambini. Il biancospino non deve essere utilizzato nei bambini di età inferiore ai 12 anni.
• La prescrizione di dosi contenenti alcol è vietata per uso orale nei pazienti in trattamento per dipendenza da alcol.
• Gravidanza. Per il potenziale effetto teratogeno, il biancospino non deve essere utilizzato nelle donne in gravidanza. Esistono alcune evidenze di rischio per il feto umano, sebbene non sistematizzate, per cui l'uso del biancospino è considerato accettabile solo in assenza di un'altra forma di trattamento più sicura. L'assunzione è stata associata alla sindrome di Pierre Robin, caratterizzata da disturbi respiratori, ipotonia, displasia di dita, unghie e anche e alterazioni dei toni cardiaci.
• Allattamento. Non è noto se le sostanze del biancospino siano presenti in quantità rilevanti nel latte materno né se ciò possa influire sul bambino, per cui l'uso durante l'allattamento è sconsigliato.

VI. Interazioni

• Digitalici. Il biancospino può potenziare gli effetti dei digitalici quali digossina, digitossina e strofantina. Prima dell'uso concomitante del biancospino con questi farmaci occorre adeguare la dose dei digitalici.
• Antagonisti beta-adrenergici. Il biancospino in combinazione con questi principi attivi può provocare ipertensione. L'uso concomitante va evitato.
• Antiaritmici di tipo chinidina. Gli antiaritmici di tipo chinidina bloccano i canali del potassio e possono quindi ridurre l'effetto del biancospino. L'uso concomitante va evitato.
• Antagonisti dei canali del potassio. Possono potenziare gli effetti del biancospino, per cui l'uso concomitante va evitato.
• Cisapride. La cisapride è un antagonista dei canali del potassio e può quindi potenziare gli effetti del biancospino: l'uso concomitante va evitato.
• Diuretici tiazidici. Possono aumentare la tossicità del biancospino a causa della perdita di potassio. L'uso concomitante va evitato.
• Lassativi stimolanti. Possono aumentare la tossicità del biancospino a causa della perdita di potassio. L'uso concomitante va evitato.
• Barbiturici e benzodiazepine. Il biancospino può potenziarne l'effetto sedativo.
• Antistaminici H1. Il biancospino può potenziare l'effetto sedativo di questo tipo di antistaminici.

VII. Precauzioni

1. Insufficienza cardiaca. Nel trattamento dell'insufficienza cardiaca il biancospino va utilizzato con cautela, monitorando durante l'uso la funzione cardiaca e la pressione arteriosa del paziente.
2. Ipertensione arteriosa. L'uso del biancospino nel trattamento dell'ipertensione arteriosa può provocare uno scompenso pressorio, per cui è necessario il controllo medico.
3. Effetti sulla capacità di guidare e di utilizzare macchinari. Il biancospino può incidere sulla capacità di guidare e/o di utilizzare macchinari. I pazienti devono evitare l'uso di veicoli e macchinari pericolosi, automobili comprese, finché non siano del tutto certi che il trattamento farmacologico non abbia su di loro effetti negativi.

VIII. Effetti indesiderati

Alle dosi terapeutiche raccomandate non sono stati rilevati effetti indesiderati. A dosi elevate, nel trattamento di condizioni croniche o in soggetti particolarmente sensibili sono possibili i seguenti effetti indesiderati:

1. Digestivi: molto raramente compaiono anoressia, nausea, vomito, diarrea o gastralgie.
2. Cardiovascolari: raramente possono comparire ipertensione, aritmie cardiache, blocco cardiaco.
3. Neurologico-psicologici: è frequente la comparsa di sedazione. Molto più rara è la presenza di tremore o vertigini.

Oltre a questi effetti indesiderati, sulla base della banca dati FEDRA (farmacovigilanza spagnola, dati sugli effetti indesiderati) del sistema spagnolo di farmacovigilanza sono noti i seguenti possibili effetti indesiderati: allergico-dermatologici: prurito, eritema.

IX. Sovradosaggio

La possibilità di intossicazione con l'assunzione di quantità basse, ossia consentite, è molto ridotta. In caso di dose eccessiva compare un quadro clinico caratterizzato da sedazione, dispnea, tremore e piloerezione; può verificarsi una depressione cardiorespiratoria.

Si raccomanda di non superare la dose consentita e di prescrivere il trattamento in forma di cicli periodici.

X. Ricerche

In Europa i medici utilizzano spesso l'estratto di biancospino per il suo effetto favorevole sul sistema cardiovascolare.

Le ricerche hanno mostrato che l'estratto di biancospino è efficace nel ridurre la frequenza degli attacchi di angina pectoris e che riduce inoltre la pressione arteriosa e il livello di colesterolo nel sangue.

Gli effetti benefici dell'estratto di biancospino nel trattamento dell'angina pectoris derivano dal migliorato afflusso di sangue, e quindi di ossigeno, al cuore per effetto della dilatazione dei vasi coronarici e dal contemporaneo miglioramento dei processi metabolici cardiaci. È emerso che le diverse sostanze flavonoidiche del biancospino agiscono da inibitori della vasocostrizione, in modo analogo ai calcio-antagonisti. Questa è però solo una parte del quadro complessivo. Gli estratti di biancospino aumentano anche la produzione di energia nel cuore grazie ai flavonoidi, che consentono un migliore utilizzo dell'ossigeno da parte del cuore. Ciò comporta un miglioramento della funzione cardiaca e un rafforzamento della forza di contrazione. Tale effetto è del tutto opposto a quello dei beta-bloccanti e dei calcio-antagonisti, che di fatto riducono la funzione cardiaca. Gli effetti del biancospino sono utili anche in caso di scompenso cardiaco congestizio e di alterazioni del ritmo. È inoltre emerso che le procianidine del biancospino riducono il livello di colesterolo e l'entità dei depositi di colesterolo nelle arterie.

L'effetto di riduzione della pressione arteriosa dell'estratto blando di biancospino è emerso in numerosi studi sperimentali e clinici. La sua azione di riduzione della pressione è piuttosto insolita, poiché si realizza attraverso la combinazione di numerosi effetti diversi. In particolare si tratta della dilatazione dei grandi vasi sanguigni, dell'inibizione dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), in modo analogo al farmaco captopril, del rafforzamento della funzione cardiaca e di un lieve effetto diuretico. Gli effetti di riduzione della pressione arteriosa dell'estratto di biancospino si manifestano in genere dopo un certo tempo, nel quale si raggiunge un'adeguata concentrazione di flavonoidi. La dose di biancospino dipende dal tipo di preparato e dalla materia prima. Le forme più diffuse per uso sanitario sono gli estratti standardizzati. La dose di estratto standardizzato di biancospino contenente l'1,8 % di vitexina-4-ramnoside o il 10 % di procianidine è di 120–240 mg tre volte al giorno; per gli estratti standardizzati contenenti il 18 % di oligomeri procianidinici la dose è di 240–480 mg al giorno.